Vías de Administración de Fármacos

Vía Enteral

• Vía Oral

  
  
  • Bucal: Sufre efecto de primer paso.
  • Sublingual: Sin efecto de primer paso.

  Desventajas: Irritación gástrica. No apta para pacientes con vómitos o inconscientes. No útil para emergencias. Algunos fármacos se degradan en el pH gástrico e interaccionan con alimentos.

  Ventajas: Es una vía natural, fácil y cómoda de usar. Menor coste. En casos de intoxicación, permite inducir el vómito o realizar un lavado de estómago. Permite la administración de agentes absorbentes para captar sustancias químicas. Es la vía más frecuente.

• Vía Rectal

  La vía rectal es más rápida que la oral y sufre efecto de primer paso.

Vía Parenteral

• Vía Intradérmica

  Se administra dentro de la dermis. Se utiliza principalmente para fines diagnósticos, como pruebas y tests inmunológicos. Zonas de punción habituales: antebrazo o parte superior del tórax (derecho e izquierdo).

• Vía Transdérmica

  Parches: Estos fármacos, a menudo mezclados con una sustancia química que intensifica la penetración, atraviesan la piel y pasan a la sangre sin necesidad de inyección. Permite la administración lenta y continua. No deben cortarse nunca, ya que el fármaco podría liberarse de golpe, produciendo una sobredosificación o una infradosis.

  La ionoforesis, que consiste en el paso de una corriente eléctrica sobre la piel para forzar la penetración del fármaco, y los ultrasonidos también pueden utilizarse. No aplicar sobre quemaduras, úlceras o dermatitis.

• Vía Subcutánea

  Se administra bajo la dermis. Su acción se percibe a partir de 30 minutos, siendo adecuada para fármacos de absorción lenta. No debe administrarse en caso de enfermedad cutánea, edema, adiposidad o escasa vascularización en la zona.

• Vía Intramuscular

  La medicación se administra en el músculo estriado. Se absorbe en 10-30 minutos. Solo deben administrarse medicamentos estériles. Es una vía que puede ser dolorosa. La inyección del medicamento debe realizarse muy lentamente. La cantidad de tejido adiposo puede influir en el efecto del fármaco, pudiendo producir una acción secundaria o alterada.

• Vía Intravenosa

  Tipos:

  • Directa: En vena.
  • Bolo: Inyección directa al sistema circulatorio.
  • Perfusión en goteo continuo: Mediante catéter central o periférico.
  • Perfusión en goteo intermitente.

• Vía Intracardíaca

  Consiste en puncionar directamente la cavidad cardíaca. No debe realizarse cuando el corazón aún late.

• Vía Intrarraquídea

  Consiste en puncionar a nivel lumbar (entre L4/L5). Es una técnica aséptica y es imprescindible una correcta posición del paciente. Se utiliza para anestesia raquídea, administración de antibióticos, corticoides, entre otros.

• Vía Intralingual

  A nivel de la línea de Nardi. Se utiliza en casos de shock anafiláctico, cuando no es posible canalizar una vía venosa.

• Vía Intraarticular

  Se inyecta en la cavidad sinovial de una articulación. Puede ser muy dolorosa.

• Vía Intraósea

  Se utiliza solo en situaciones de urgencia en niños, debido a la facilidad de administración bajo la meseta tibial y medial a la espina, y por la gran cantidad de capilares en la zona.

Vía Respiratoria

A nivel de la mucosa nasal, faríngea y alveolar. Produce un efecto instantáneo sin efecto de primer paso, aunque requiere cierta destreza.

• Vía Inhalación

  El principio activo (PA) entra en la vía respiratoria por la boca hasta los bronquios y se absorbe a nivel alveolar. Aunque su acción es local, una parte pasa al torrente sanguíneo, produciendo efectos sistémicos no deseables.

• Vía Instilación

  El principio activo (PA) entra por la boca o la nariz en forma de gotas o spray. Su efecto se produce sobre la mucosa nasal y una parte muy pequeña puede pasar a la sangre.

Vía Tópica

Se utiliza para actuar sobre piel y mucosas. Cuando se usa en la mucosa ocular, una parte puede pasar a la sangre.

• Piel o Vía Cutánea

  Las formas farmacéuticas utilizadas son lociones, pastas o parches. Una pequeña cantidad puede pasar a la sangre.

• Oftálmica o Vía Ocular

  Para actuar a nivel local. Una pequeña cantidad puede pasar a la sangre.

• Ótica

  Para actuar a nivel del oído externo o medio.

Farmacología del Dolor

Fisiología del Dolor

• Conducción del dolor:
  • Fibras mielinizadas/Aδ: Son sensibles a estímulos térmicos y mecánicos (calor y presión), y son más rápidas.
  • Fibras amielínicas/C: Reaccionan frente a estímulos químicos (daño tisular), y son más lentas.
• Causas del dolor: Traumatismo, inflamación e isquemia o necrosis.
• Prostaglandinas: Regulan la presión sanguínea, la coagulación sanguínea, la respuesta inflamatoria y la actividad del aparato digestivo.

Analgésicos Opioides (Narcóticos)

Tipos: Naturales (morfina y codeína).

Mecanismo de acción: Disminuyen la liberación de neurotransmisores del dolor (glutamato, sustancia P) desde la neurona presináptica, provocando hiperpolarización de la neurona postsináptica.

Tipos de receptores: Mu (μ), Kappa (κ) y Delta (δ).

Indicaciones: Para dolores de gran intensidad. Actúan sobre el SNC y pueden provocar tolerancia y dependencia.

Interacciones: Barbitúricos, antidepresivos, alcohol y benzodiazepinas aumentan sus efectos. Los antihipertensivos disminuyen sus efectos.

Reacciones Adversas (RA): Depresión respiratoria, síndrome de abstinencia, estreñimiento. No son efectivos en dolor neuropático.

Morfina

Agonista de los receptores µ (opioides), suprimiendo la sensación dolorosa e inhibiendo la transmisión de nociceptores.

• Acción depresora: Analgesia, somnolencia, hipotensión, bradicardia y depresión respiratoria. A dosis altas puede provocar hipnosis, coma o parada respiratoria.
• Acción estimulante: Miosis, vómitos, euforia y sudoración. A dosis altas (en anestesia) puede provocar hipertonía muscular.

Vías de administración: Subcutánea, intravenosa, oral y transdérmica.

Metadona

Opiáceo sintético más potente que la morfina. Indicaciones: Analgesia postoperatoria y supresión del síndrome de abstinencia en heroinómanos. Vía oral y larga semivida.

Oxicodona

Muestra afinidad por los receptores opiáceos kappa, mu y delta.

Codeína

No se utiliza como analgésico a menos que se combine con paracetamol. Vía oral. Es un fármaco antitusígeno que suprime el reflejo de la tos.

Fentanilo

50-150 veces más potente que la morfina. Puede usarse para dolor neuropático. Vías de administración: Oral, intravenosa, epidural y transdérmica.

Reacciones Adversas (RA): Depresión respiratoria, bradicardia, hipoventilación, alucinaciones, cefalea, confusión, vómito, broncoespasmo, rigidez muscular, hipotensión.

Tramadol

Es el analgésico menos potente de los mencionados. No causa síndrome de abstinencia ni ejerce un efecto depresor respiratorio significativo. Vías de administración: Oral, parenteral y rectal.

Naloxona

Utilizada en sobredosis de opioides.

Naltrexona

Utilizada en tratamientos de deshabituación a opiáceos y en pacientes alcohólicos.

Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs)

Indicados para dolor moderado, periférico y musculoesquelético. Potencian el efecto de los anticoagulantes orales.

Mecanismo de acción:

• COX-1: Se encarga de regular la tensión sanguínea, proteger la mucosa gástrica y participar en los procesos de coagulación sanguínea.
• COX-2: Está implicada en la inflamación y la generación de dolor.

Indicaciones: Antipirético, Analgésico, Antiinflamatorio y Antiagregante plaquetario.

El AINE con menos efectos adversos gastrointestinales es el paracetamol. El menos tóxico en general es el ibuprofeno.

Ácido Salicílico (AAS)

Mecanismo de acción: Inhibición de la COX-1 y COX-2.

Indicaciones: Principalmente analgésico y antipirético; antiinflamatorio a dosis altas; antiagregante plaquetario a dosis bajas; uricosúrico.

Paracetamol

Acción analgésica y antipirética similar al AAS. Escasa eficacia antiinflamatoria. Menos efectos adversos gastrointestinales que otros AINEs. Antitérmico. Hepatotoxicidad a dosis elevadas.

Metamizol

Analgésico y antipirético. Efectos Adversos (EA): Agranulocitosis (disminución de granulocitos), riesgo de infecciones.

Indometacina y Diclofenaco

(No se proporciona información adicional en el texto original, solo se mencionan).

Ibuprofeno

Efectos Adversos (EA): Hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones, hipertensión y broncoespasmo (precaución en pacientes con asma).

Naproxeno

Indicado para dolor leve a moderado.

Oxicams

• Piroxicam: Al tener una larga semivida, permite una administración menos frecuente.
• Meloxicam: Inhibe preferentemente la COX-2.

Inhibidores Selectivos de la COX-2

Aumentan la posibilidad de trombosis cardiovascular.

Corticosteroides

Antiinflamatorios, antialérgicos e inmunosupresores. Inhiben la actividad de la fosfolipasa, impidiendo la formación de ácido araquidónico y, por tanto, disminuyendo la formación de prostaglandinas (PG) y leucotrienos (LT). Además, reducen la producción de linfocitos T al inhibir el sistema inmunitario.

Anestésicos Locales

Los anestésicos locales bloquean los canales de sodio, impidiendo su entrada en las células nerviosas y, por tanto, la propagación del potencial de acción.

Técnicas anestésicas: Anestesia superficial o tópica (lidocaína y benzocaína), por aplicación transdérmica (lidocaína), por infiltración, por bloqueo regional intravenoso, por bloqueo en el SNC y por bloqueo simpático (en síndrome de distrofia simpática).

Dolor Neuropático

Afecta al sistema somatosensorial.

• Dolor Neuropático Central: Lesión de la médula espinal, esclerosis múltiple y accidente cerebrovascular.
• Dolor Neuropático Periférico: Herpes zóster, diabetes, VIH, traumatismo del tronco nervioso y cáncer.

Fármacos para el Dolor Neuropático

Anticonvulsivantes (Antiepilépticos)

Gabapentina y Pregabalina: Fármacos neuromoduladores que inhiben o disminuyen la excitabilidad neuronal. Son antiepilépticos y antidepresivos.

Mecanismo de acción: Potencian la acción del GABA.

Reacciones Adversas (RA): Somnolencia, mareo, cefalea, molestias gastrointestinales, edema. En ancianos: alteración de la marcha y alteración del comportamiento.

Antidepresivos

• Antidepresivos tricíclicos: Ej. Amitriptilina.
• Inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS).
• Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN): Ej. Venlafaxina, duloxetina.

Amitriptilina

Es el más estudiado en dolor neuropático. Bloquea los canales de sodio y potasio.

Reacciones Adversas (RA): Hipotensión ortostática, aumento de la presión intraocular, alteraciones de la conducción cardíaca.

Duloxetina

Tiene menores efectos adversos que la amitriptilina. Indicada para el tratamiento de la polineuropatía diabética dolorosa y la neuralgia postherpética.

Los opioides no se consideran tratamientos de primera línea para el dolor neuropático, aunque pueden utilizarse en personas seleccionadas y bajo estricta supervisión médica.

Farmacología del Sistema Musculoesquelético

Espasmolíticos / Relajantes Musculares

Se utilizan para reducir el tono muscular anormalmente elevado a causa de una enfermedad neurológica o de la placa terminal muscular. El objetivo de un relajante muscular es preservar y optimizar la funcionalidad y la movilidad, aliviar los espasmos musculares dolorosos, prevenir complicaciones como las contracturas y facilitar los cuidados de enfermería y la rehabilitación. Pueden producir depresión del SNC.

Fármacos con Acción sobre el SNC

A Nivel de Receptores GABA

• Benzodiazepinas: Potencian el efecto del GABA, estimulando los receptores GABA-A a nivel postsináptico. Producen síndrome de abstinencia si se retira el tratamiento abruptamente. Ejemplos: Diazepam, clorazepato, clonazepam y ketazolam.
• Baclofeno: Inhibe neurotransmisores excitatorios (glutamato), estimula receptores GABA-B a nivel presináptico (no pasa la membrana postsináptica). Cuando se administra por vía intratecal, puede causar depresión del SNC acompañada de colapso cardiovascular e insuficiencia respiratoria. Puede reducir el dolor al inhibir la liberación de sustancia P en la médula espinal.

No Relacionados con Receptores GABA

• Tizanidina: Disminuye la liberación de neurotransmisores estimuladores (glutamato y aspartato). Reacciones Adversas (RA): Sedación, somnolencia y sequedad de boca.
• Clonidina: Utilizada para reducir espasmos y la resistencia a la relajación en pacientes con patología de origen medular. Es un agonista selectivo de receptores alfa-2 adrenérgicos (disminuye la liberación de adrenalina).
• Gabapentina: Eficaz contra la espasticidad y el dolor neuropático. Actúa potenciando el efecto del GABA en la médula espinal. La administración simultánea con Baclofeno aumenta la eficacia.

Fármacos con Acción sobre el SNP

Sin Daño Estructural

• Dantroleno: Reduce el tono muscular y los reflejos tendinosos, aumentando la amplitud de los movimientos pasivos. Actúa directamente en las fibras musculares mediante la inhibición de la liberación de calcio desde el retículo endoplasmático, disminuyendo así la concentración de calcio intracelular (lo que reduce la interacción actina-miosina). Indicado para espasticidad de origen cerebral o espinal, a excepción de pacientes con esclerosis múltiple. Reacciones Adversas (RA): Hepatotoxicidad severa y menos problemas cognitivos que las benzodiazepinas y el baclofeno.
• Magnesio: Reduce el tono muscular y los reflejos tendinosos, aumentando la amplitud de los movimientos pasivos. Actúa en las fibras musculares mediante la inhibición de la liberación de calcio desde el retículo endoplasmático.

Con Daño Tisular

• Etanol.
• Fenol: Utilizado en adultos que han padecido embolia o traumatismo craneal. Desnaturaliza las proteínas y provoca necrosis tisular.
• Toxina Botulínica.