Introducción a los Anestésicos Locales

Los anestésicos locales son fármacos que bloquean de forma reversible los canales de sodio de los nervios, inhibiendo la conducción nerviosa. Actúan en cualquier sitio del sistema nervioso periférico, aplicados localmente. Una vez finalizado su efecto, la recuperación es completa.

Características Moleculares

Las moléculas de anestésicos locales están estructuradas en un plano, con un anillo aromático que les confiere liposolubilidad. Esta característica intensifica su distribución en los tejidos, pero también puede aumentar su toxicidad.

Mecanismo de Acción

El mecanismo de acción principal es el bloqueo de los canales de Na+ dependientes de voltaje en la membrana neuronal. Este fenómeno es facilitado por la frecuencia de estimulación de la neurona; es decir, las neuronas más activas se bloquean más rápidamente debido a una mayor llegada del fármaco al sitio de acción. A medida que aumenta la concentración del anestésico, los potenciales de acción que la neurona puede generar disminuyen progresivamente, hasta alcanzar un bloqueo completo.

Efecto sobre las Fibras Nerviosas

• El bloqueo de las fibras nerviosas se produce, en general, desde las de menor a mayor diámetro: fibras C → fibras Aδ → fibras Aβ.
• Las fibras tipo B se bloquean mucho más tardíamente, al igual que las fibras motoras.
• A mayor tiempo de exposición y dosis, mayor es el bloqueo global obtenido.
• En casos de bloqueos regionales, como el del plexo braquial, el bloqueo motor se alcanza antes debido a la disposición anatómica de las fibras (fibras motoras periféricas a las sensitivas).

Cardiotoxicidad

En general, la cardiotoxicidad está directamente relacionada con la potencia del anestésico.

• Menos cardiotóxicos:
  • Lidocaína
  • Procaína
• Más cardiotóxicos:
  • Bupivacaína (mayor toxicidad debido a su mejor difusión)
  • Etidocaína
  • Ametocaína

Factores que Influyen en la Absorción Sistémica y Toxicidad

Los efectos sistémicos son atribuibles a la absorción sistémica del fármaco y dependen de:

1. Dosis administrada.
2. Sitio de inyección (y su perfusión local).
3. Inyección intravascular accidental.
4. Rapidez de la inyección.
5. Adición de vasoconstrictores (ej. adrenalina).
6. Propiedades fisicoquímicas del fármaco (ej. liposolubilidad, fijación a proteínas plasmáticas).

Reacciones Adversas

I. Síntomas Neurológicos

De aparición progresiva con dosis crecientes: entumecimiento perioral y lingual, aturdimiento, inquietud, verborrea, disartria, nistagmo, espasmos musculares, convulsiones, coma, paro respiratorio y, en casos extremos, muerte.

II. Complicaciones Cardiovasculares

Suelen aparecer posteriormente a los síntomas neurológicos. Puede presentarse hipotensión, que puede ser grave, generando hipoxia y daño miocárdico (y de otros tejidos).

III. Reacciones Alérgicas

Mucho menos frecuentes, pueden manifestarse desde reacciones cutáneas leves hasta broncoespasmo y anafilaxia.

Manejo Farmacológico de Complicaciones

Excitación Neurológica

Para el manejo de la excitación neurológica, se pueden utilizar:

• Diazepam (5 a 10 mg IV)
• Tiopental (50 mg IV)

Depresión Cardíaca

Para la depresión cardíaca, se pueden emplear:

• Dobutamina
• Dopamina

Aplicaciones Clínicas de los Anestésicos Locales

Los anestésicos locales son de aplicación eminentemente regional. Su función principal es suprimir la sensibilidad dolorosa transmitida por fibras somáticas y/o vegetativas (aferencias) y reducir la actividad simpática vasoconstrictora (eferencias).

1. Anestesia Superficial

2. Anestesia por Infiltración

(Extravascular o intravenosa)

3. Bloqueo Nervioso

(De nervios individuales o troncos nerviosos)

4. Anestesia Epidural y Espinal

I. Anestesia Superficial

Se aplica en piel y mucosas. Se utilizan soluciones acuosas (ej. lidocaína) o polvos (ej. benzocaína). Penetran la piel y las mucosas, alcanzando las terminaciones sensitivas. Pueden absorberse de forma sistémica.

II. Anestesia por Infiltración

Suele asociarse a adrenalina (al 1:200.000) para prolongar la duración de la acción. Es importante destacar que está contraindicada en manos, pies y dedos debido al riesgo de isquemia, así como en pacientes con enfermedad coronaria o vascular periférica.

III. Bloqueo Nervioso

Puede aplicarse a un solo nervio, o a dos o más.

IV. Anestesia Epidural y Espinal

La solución se introduce en el espacio epidural o subaracnoideo, respectivamente.

Agentes Anestésicos Locales de Uso Común

Lidocaína

Produce una anestesia rápida, intensa, y de mayor duración y extensión que la procaína a igual concentración. Presenta rápida absorción por vía parenteral, enteral y respiratoria. En presencia de adrenalina, disminuye su velocidad de absorción y toxicidad, prolongando su acción.

Efectos Adversos (Lidocaína)

De aparición en dosis elevadas:

• Somnolencia, disgeusia, mareos, fasciculaciones.
• Convulsiones, coma, paro respiratorio.
• Efectos cardiovasculares (posteriores a los neurológicos).

Procaína

Fue el primer anestésico local sintetizado, en 1905. Se caracteriza por su baja potencia, lentitud en el inicio de acción y duración breve. En la actualidad, se utiliza principalmente en anestesia por infiltración y, ocasionalmente, en bloqueos nerviosos con fines diagnósticos. Presenta baja toxicidad.

Prilocaína

Similar a la lidocaína, pero produce menos vasodilatación, lo que permite su uso sin vasoconstrictor. Además, presenta menor toxicidad debido a su incrementado volumen de distribución. Una característica particular de este agente es su tendencia a producir metahemoglobinemia (hemoglobina con hierro en estado oxidado, perdiendo afinidad por el oxígeno).

Bupivacaína

De estructura similar a la lidocaína, produce una anestesia duradera, con predominio de bloqueo sensitivo sobre el motor. Es de elección para el trabajo de parto y el manejo del dolor posoperatorio. Puede utilizarse para proporcionar varios días de analgesia eficaz mediante catéteres permanentes y venoclisis ya instaladas. Es más cardiotóxica que la lidocaína, poseyendo un efecto acumulativo sobre los canales de Na+, lo que puede originar arritmias ventriculares malignas de difícil tratamiento.

Mepivacaína

Similar a la lidocaína. No se utiliza en anestesia obstétrica debido a su alta toxicidad para el neonato. Su duración es algo más prolongada que la lidocaína (aproximadamente un 20% más). No es eficaz como anestésico tópico.